Inhibítory dipeptidylpeptidázy-4

Inhibítory dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4)
 
Gliptíny patria k najnovším synteticky pripraveným liekom používaným v liečbe diabetes 2.typu na zníženie hladiny cukru. Na rozdiel od bežne používaných perorálnych antidiabetík má použitie inhibítorov DPP-4 prínos v nižšom výskyte nadmerne zníženej hladiny cukru – hypoglykémie.

Mechanizmus účinku inhibítorov DPP-4 spočíva v inhibícii (znížení aktivity) enzýmu dipeptidyl peptidáza-4 odbúravajúcemu stimulačné inkretínové hormóny. Znížením degradácie (odbúravania) dochádza k predĺženiu účinku a zvýšeniu hladín inkretínových hormónov GLP-1 a GIP, ktoré majú za úlohu stimulovať vylučovanie inzulínu.

Rovnako ako väčšina synteticky pripravených molekúl aj inhibítory DPP-4 majú svoje prírodné alternatívy. Viaceré prírodné látky vykazujú aktivitu DPP-4. Charakteristickým znakom prírodných inhibítorov DPP-4 je obsah látok triterpénovej štruktúry, špecifických látok s typicky horkou chuťou.
Charakteristickou črtou pôsobenia prírodných inhibítorov DPP-4 je porovnateľné, minimálne až absentujúce riziko hypoglykémie. Hladiny cukru sú znižované k normálnym hodnotám, nie však k hodnotám nefyziologickým, kriticky nízkym. Účinky sa rozvíjajú pozvoľna v priebehu niekoľkých týždňov.
Medzi najúčinnejšie prírodné látky, nutraceutiká obsahujúce triterpény pôsobiace hypoglykemicky patria u nás pomerne málo známe rastliny tropického pásma Gurmar – Gymnema sylvestre a Horká tekvička – Momordica charantia. Do tejto skupiny aj keď s menej vyznačenými účinkami môžeme zaradiť u nás bežne rastúcu Púpavu lekársku – Taraxacum officinale.
 
Gurmar – Gymnema sylvestre
 
Popínavá rastlina pôvodom z Indie. Názov Gurmar vychádza z indickej terminológie, gur-mar znamená ničiteľ, zabíjač cukru. Rasltlina sa úspešne využíva v ajurvédskom liečiteľstve od nepamäti. Gurmar obsahuje triterpénové alkaloidy, kyselinu gymnemovú. Antidiabetické účinky kyseliny gymnemovej inšpirovali vedcov k viacerým experimentálnym a klinickým štúdiám.
 
V klinickej štúdii bol pacientom s diabetes 2. typu podávaný štandardizovaný extrakt z listov Gurmaru po dobu 18 až 20 mesiacov ako súčasť ich liečby perorálnymi antidiabetikami. Táto skupina pacientov zaznamenala významné zníženie hladiny cukru, glykozilovaného hemoglobínu (HbA1c) a zvýšenie tvorby inzulínu. Dávkovanie základných liekov bolo znížené, niektorí pacienti mohli úplne ukončiť medikáciu perorálnymi antidiabetikami.
 
V placebom kontrolovanej štúdii bol podávaný extrakt Gurmaru pacientom s diabetes 1. typu, závislým od inzulínu v dennej dávke 400mg počas 6 až 30 mesiacov. Kontrolná skupina pokračovala v monoterapii inzulínom. V skupine liečenej extraktom z Gurmaru klesla po 6 mesiacoch spotreba inzulínu približne na polovicu, hladina glukózy klesla z 232 mg/dL na 152 mg/dL, štatisticky významne klesla tiež koncentrácia glykozilovaného hemoglobínu (HbA1c). V kontrolnej skupine bez podávania extraktu z Gurmaru nebol zaznamenaný pokles hladiny cukru alebo pokles spotreby inzulínu. Výsledky štúdie poukazujú na pôsobenie Gurmaru v prevencii inzulínovej rezistencie.
 
Prínosom použitia Gurmaru je zníženie hladiny cukru mechanizmom zlepšenej tvorby inzulínu a zároveň zabránením straty účinnosti inzulínu – inzulínovej rezistencii. Výnimočným prínosom použitia Gurmaru je schopnosť obnovy a zvýšenia počtu beta-buniek pankreasu.
Použitie Gurmaru s ohľadom na účinnosť a dlhodobú bezpečnosť podávania predstavuje prvú voľbu pri výbere prírodného doplňujúceho antidiabetika. Gurmar býva dostupný vo forme kapslí s extraktom obsahujúcich kyselinu gymnemovú alebo vo forme čajoviny – Gurmar čaj. Výhodou aplikácie čajoviny je zachovanie celého spektra účinných látok, nakoľko pri extrakcii môže dochádzať k zmene spektra účinných látok v závislosti od extrakčného média.

 

Horká tekvička – Momordica charantia
 
Tropická rastlina z čeľade tekvicovitých, liečebne sa využívajú plody podobné tekvici alebo šťava z plodov. Antidiabetické účinky Horkej tekvičky sú pripisované viacerým obsahovým látkam, najmä triterpénovým alkaloidom, momorcharínu, momordicínu a polypeptidom. Látky Horkej tekvičky pôsobia súčasne na viacerých cieľových miestach. Stimulujú obnovu beta-buniek pankreasu, zvyšujú ich počet čím dochádza k zvýšeniu tvorby inzulínu. Ďalším účinkom triterpénov Horkej tekvičky je inhibícia DPP 4 s následným zlepšením účinnosti inzulínu. Udržiavaním inzulínovej senzitivity pôsobí Horká tekvička preventívne pred vznikom metabolického syndrómu.
 
Použitie Horkej tekvičky s ohľadom na obmedzenie dĺžky nepretržitého podávania v období 3 mesiacov predstavuje druhú voľbu pri výbere doplňujúceho prírodného antidiabetika, alternatívu pri nedostatočnej odpovedi na podávanie Gurmaru.
 
 
Pri akom type diabetes je vhodné užívanie čajovín Gurmar alebo Horká tekvička?
 
Antidiabetické čajoviny Gurmar a Horká tekvička sú vhodné pri diabetes oboch základných typov.

 

Podporná liečba diabetes 2. typu má veľký význam z dôvodu zamedzenia progresie ochorenia, prípadne možného zníženia dávkovania základných perorálnych antidiabetík. Podávanie čajovín môže viesť v mnohých prípadoch k úplnej kompenzácii glykémie bez potreby ďalšieho podávania medikamentov.
 
Antidiabetické čajoviny zlepšujú jednak sekréciu inzulínu, zvyšujú jeho účinnosť, zabraňujú vzniku inzulínovej rezistencie a najželateľnejším efektom použitia je viacerými štúdiami zdokumentovaná obnova, zvýšenie počtu beta-buniek pankreasu.
 
© Nutraceutica